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PROTAC

The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

PROTAC 相关产品 (47):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-16954
    ARV-825 1818885-28-7 99.37%
    ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
    ARV-825
  • HY-100972
    ARV-771 1949837-12-0 99.44%
    ARV-771 是 PROTAC 类的有效的 BET 降解剂。对 BRD2, BRD3 和 BRD4 的 Kd 值分别为 4.7, 7.6 和 7.6 nM。
    ARV-771
  • HY-101838
    dBET1 1799711-21-9 99.24%
    dBET1 是基于 PROTAC 技术的有效的 BRD4 蛋白质降解物,其 EC50 值为 430 nM。
    dBET1
  • HY-112588
    dBET6 1950634-92-0 99.40%
    dBET6 是一种高效的,选择性的,细胞透过的基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,IC50 值为 14 nM,具有抗肿瘤活性。
    dBET6
  • HY-107425
    MZ 1 1797406-69-9 98.51%
    MZ 1 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 蛋白质降解剂。
    MZ 1
  • HY-114305
    A1874 2064292-12-0 98.38%
    A1874 是一种以nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTACDC50 值为 32 nM (诱导细胞内的BRD4降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
    A1874
  • HY-114228
    PROTAC BET degrader-2 2093388-33-9 98.21%
    PROTAC BET degrader-2 是一种强效的 溴域及末端外 (BET) 蛋白的降解剂,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。
    PROTAC BET degrader-2
  • HY-111594
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1 2244520-98-5 99.00%
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 CRBN 蛋白的高效降解剂,对IKZF1和IKZF3的影响很小。
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1
  • HY-101519
    BETd-260 2093388-62-4 99.35%
    BETd-260 是基于 PROTAC 技术的一种有效的 BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,在 30 pM 的低浓度下,能够降低 BRD4 蛋白活性。
    BETd-260
  • HY-112495
    HaloPROTAC 2 1799506-06-1 98.10%
    HaloPROTAC 2, 是一种含有氯代烷烃的 PROTAC,可诱导 HaloTag 融合蛋白的降解。
    HaloPROTAC 2
  • HY-103628
    PROTAC CDK9 Degrader-1 2118356-96-8 99.04%
    PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
    PROTAC CDK9 Degrader-1
  • HY-111433
    BRD4 degrader AT1 2098836-45-2 98.76%
    BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的一种高度选择性的 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2Kd 值为 44 nM。
    BRD4 degrader AT1
  • HY-111519
    dTRIM24 2170695-14-2 98.20%
    dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。
    dTRIM24
  • HY-114229
    PROTAC BET degrader-3 98.64%
    PROTAC BET Degrader-3 是基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂。
    PROTAC BET degrader-3
  • HY-103633
    PROTAC BET Degrader-1 2093386-22-0 98.84%
    PROTAC BET Degrader-1 是基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,能够在低浓度下降低 BRD2,BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。
    PROTAC BET Degrader-1
  • HY-111846
    PROTAC ERα Degrader-2 1351169-29-3
    PROTAC ERα Degrader-2 包含 cIAP1 配体结合基团,linker 和雌激素受体 α (ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中,PROTAC ERα Degrader-2 降低 ERα 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
    PROTAC ERα Degrader-2
  • HY-111844
    PROTAC RAR Degrader-1 1351169-27-1
    PROTAC RAR Degrader-1 包含 cIAP1 配体结合基团,linker 和 RAR 配体结合基团。在 HT1080 细胞中,PROTAC RAR Degrader-1 降低 RAR 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
    PROTAC RAR Degrader-1
  • HY-123937
    THAL-SNS-032 2139287-33-3
    THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
    THAL-SNS-032
  • HY-112376
    MZP-54 2010159-47-2 98.05%
    MZP-54 是基于 PROTAC 技术的一种选择性的 BRD3/4 降解剂,对 Brd4BD2Kd 值为 4 nM。
    MZP-54
  • HY-112098
    PROTAC ERα Degrader-1
    PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
    PROTAC ERα Degrader-1
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