1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. c-Kit

c-Kit

c-Kit (Mast/stem cell growth factor receptor, SCFR or CD117) is a proteinthat in humans is encoded by the KIT gene。 c-Kit (CD117) is an important cell surface marker used to identify certain types of hematopoietic(blood) progenitors in the bone marrow。 c-Kit is a cytokine receptor expressed on the surface of hematopoietic stem cells as well as other cell types。 Altered forms of this receptor may be associated with some types of cancer。 c-Kit is a receptor tyrosine kinase type III, which binds to stem cell factor。 When c-Kit binds to stem cell factor (SCF) it forms adimer that activates its intrinsic tyrosine kinase activity, that in turn phosphorylates and activates signal transduction molecules that propagate the signal in the cell。 Signalling through c-Kit plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation。

c-Kit 相关产品 (33):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-16749
    Pexidartinib Inhibitor 99.64%
    Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 CSF1R (cFMS)c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-13016
    Cabozantinib Inhibitor 99.92%
    Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2c-MetKitAxlFlt3IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
  • HY-15463
    Imatinib Inhibitor 99.80%
    Imatinib (STI571) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-KitBcr-AblPDGFR
  • HY-50946
    Imatinib Mesylate Inhibitor 99.91%
    Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-KitBcr-AblPDGFR (IC50=100 nM)。
  • HY-10208
    Pazopanib Inhibitor 99.68%
    Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-16749A
    Pexidartinib hydrochloride Inhibitor 99.50%
    Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 CSF1R (cFMS)c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-112802
    AZD3229 Inhibitor 99.55%
    AZD3229是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂,可用于开发治疗胃肠道间质瘤。
  • HY-128589
    CHMFL-KIT-033 Inhibitor
    CHMFL-KIT-033 是一种有效、可选择性的 c-KIT T670I 突变型的抑制剂, IC50 值为 0.045 μM。用于胃肠道间质瘤 (GISTs) 的治疗。
  • HY-16961
    Sitravatinib Inhibitor 99.85%
    Sitravatinib (MGCD516; MG516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5nM,和 9 nM。
  • HY-10209
    Masitinib Inhibitor 99.94%
    Masitinib是一种口服的 Kit 抑制剂,IC50 为200 nM。 它也可抑制PDGFRα/βIC50 为 540nM / 800nM。
  • HY-101561
    Avapritinib Inhibitor >98.0%
    Avapritinib 是一种有效的选择性外显子 17 突变型 KIT 激酶抑制剂,抑制 KIT D816VIC50 为 0.27 nM。
  • HY-50905
    Dovitinib Inhibitor 99.31%
    Dovitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
  • HY-112306
    Ripretinib Inhibitor 99.46%
    Ripretinib (DCC-2618) 是一种广谱的 KITPDGFRA 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-10501
    SU14813 Inhibitor
    SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2VEGFR1PDGFRβ and KITIC50 值分别为50,2,4,15 nM。
  • HY-10228
    Motesanib Inhibitor 99.75%
    Motesanib 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对Kit的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多。
  • HY-15240
    c-Kit-IN-1 Inhibitor 98.46%
    c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kitc-Met 抑制剂,IC50 值 <200 nM。
  • HY-12009
    Pazopanib Hydrochloride Inhibitor 99.92%
    Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-10204
    OSI-930 Inhibitor
    OSI-930是Kit,KDR和CSF-1R的抑制剂,IC50分别为80 nM,9 nM和15 nM,对Flt-1,c-Raf和Lck有接近的抑制性,但对 PDGFRα/β,Flt-3和Abl抑制性较弱。
  • HY-15002
    AST 487 Inhibitor 98.64%
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3IC50 为 520 nM。
  • HY-10206
    Amuvatinib Inhibitor 99.36%
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 c-Kit (D816V)c-Kit (D816H)c-Kit (V560G)c-Kit (V654A)PDGFRα (D842V)PDGFRα (V561D)IC50 分别为 950 nM,10 nM,34 nM,127 nM,81 nM 和 40 nM。具有抗肿瘤活性。
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